头孢菌素类抗生素依据其研发年代、抗菌谱、抗菌活性、对β - 内酰胺酶的稳定性以及肾毒性等方面的差异，可分为五代。 第一代头孢菌素于 20 世纪 60 年代末至 70 年代初研发上市，如头孢唑林、头孢拉定等。它对革兰阳性菌（如金黄色葡萄球菌、链球菌等）作用较强，对革兰阴性菌作用较弱，对β - 内酰胺酶稳定性较差，有一定肾毒性。 第二代头孢菌素在 70 年代中期至 80 年代初出现，像头孢呋辛、头孢克洛等。其对革兰阳性菌的活性与第一代相近或稍低，对革兰阴性菌的作用比第一代强，对β - 内酰胺酶稳定性有所提高，肾毒性较第一代降低。 第三代头孢菌素于 80 年代中期研发，例如头孢噻肟、头孢曲松等。它对革兰阳性菌的作用较第一、二代弱，对革兰阴性菌包括肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌及厌氧菌有强大的抗菌活性，对β - 内酰胺酶高度稳定，基本无肾毒性。 第四代头孢菌素在 90 年代开始应用，如头孢吡肟、头孢匹罗等。其抗菌谱更广，对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有高效，对β - 内酰胺酶高度稳定，无明显肾毒性。 第五代头孢菌素是近几年上市的，如头孢洛林酯、头孢吡普等。对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌等革兰阳性菌有强大的抗菌活性，对革兰阴性菌也有一定作用。