糖尿病新药linagliptin能显著降低血糖

　　本周在美国糖尿病协会(ADA)第70届科学大会上公布的Linagliptin临床III期研究数据结果显示，这种二肽基肽酶(DPP)-4抑制剂能够产生显著的、持久的、具有临床意义的血糖水平的下降，后者通过血红蛋白A1c (HbA1c)、空腹血糖 (FPG)和餐后血糖 (PPG)水平等指标进行评估。

　　在关键性III期临床研究中，linagliptin被显示具有非常优异的安全性，其不良事件总体发生情况与安慰剂相当。此外，linagliptin还具有良好的耐受性，不影响体重，不会导致药物相互作用风险增高，而且更重要的是，无论是单药治疗，或与二甲双胍或者吡格列酮联合治疗，均未出现与linagliptin相关的低血糖发生风险的增高。

　　值得注意的是，伴有轻度至中度肾功能受损的糖尿病患者的linagliptin血浆水平与那些肾功能正常的糖尿病患者相当，由此提示，主要经由肾脏以外途径进行排泄的linagliptin可能具有在此类新药中尚未被观察到的独特的药理学特征。数据显示，无论2型糖尿病患者的肾功能受损处于何种程度，均无需调整linagliptin的给药剂量。

　　在四项多中心、为期24周、随机、双盲、对照研究中，与安慰剂组相比，linagliptin单药治疗或与其他常用口服降糖药联合使用可产生具有统计学显著意义的血糖水平的下降。与此同时，还伴有β细胞功能的显著改善。β细胞功能的下降是促进2型糖尿病进展的关键因素。

　　进一步的研究还显示，linagliptin单药治疗不仅较安慰剂，而且较伏格列波糖具有降糖效果方面的优势，而伏格列波糖是在日本最常被使用的α-葡糖苷酶抑制剂。

　　位于美国德州达拉斯的德州大学西南医学院的临床医学教授Julio Rosenstock如此评价道：“很多接受传统糖尿病治疗药物的2型糖尿病患者难以达到血糖控制目标或难以长期维持血糖控制达标。此外，某些传统降糖药物还会增加低血糖发生风险，以上这些因素都会使患者发生糖尿病并发症的风险增高，其中就包括糖尿病肾病，后者是可累及大多数2型糖尿病患者的并发症。尽管肾功能受损在2型糖尿病患者中很常见，早期肾功能下降经常被漏诊，对于这些病人来说非常有效及安全的药物来降低他们产生低血糖的风险又是极其重要的，”

　　“linagliptin相关研究显示，仅有大约百分之五的口服药物经由肾脏排泄。迄今为止的数据显示，linagliptin无需剂量调整，这一点可以转化为非常重要的临床优势，后者不仅体现在医生为伴有肾功能受损的2型糖尿病患者选择治疗药物时，还体现在医生为那些伴有发生肾脏并发症风险的患者选择药物时。”教授进一步补充道。

　　据悉，作为每日一次治疗2型糖尿病的口服药物，Linagliptin目前正处于勃林格殷格翰公司发起的研发进程中。

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    关于糖尿病和2型糖尿病

　　目前全球约有两亿八千五百万成年人罹患糖尿病。据国际糖尿病联合会估计，到2030年，全球糖尿病患者人数将增至四亿三千八百万之多。在2010年，20至79岁年龄段人群中预计约有四百万人死于糖尿病及其并发症。约有50%的糖尿病患者死于心血管疾病，更有超过8%的患者死于肾脏原因。

　　勃林格殷格翰公司糖尿病新产品线

　　代谢性疾病是勃林格殷格翰公司的核心研发领域，而糖尿病正是公司全球研发计划中备受瞩目的适应症之一。勃林格殷格翰公司承诺致力于开发具有全新作用机制的用于治疗糖尿病的新型化合物，从而改善患者健康水平和总体生活质量。产品线包括：

　　DPP-4抑制剂linagliptin 是勃林格殷格翰公司糖尿病药物中最为成熟的一种化合物。Linagliptin片剂目前正被作为每日一次口服单药治疗或作为联合用药治疗2型糖尿病进行研发。Linagliptin主要经由肾脏以外的途径排泄 (仅有约 5% 经由肾脏排泄)。

　　化合物BI10773 是一种钠依赖性葡萄糖转运蛋白-2 (SGLT-2)抑制剂。相关的II期临床研究已经结束。BI10773阻断肾脏对葡萄糖的重吸收，进而改善血糖控制。对SGLT-2的抑制已被显示对体重下降和血压下降具有有益的影响。

　　11β-HSD1抑制剂: 对11β-HSD1的抑制可提供全新的用于糖尿病管理的潜在治疗手段，后者通过降低细胞内皮质醇水平，从而改善胰岛素敏感性、血脂水平和血管功能。这种抑制11β-HSD1的化合物目前正处于勃林格殷格翰公司的早期研发进程中。

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