对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。

药理作用1.药物过量的表现：精神迟钝；眼周或面部水肿；全身瘙痒；红人综合症（皮肤黏膜及巩膜呈红色或橙色）。有原发肝病，酗酒者或同服其他肝毒性药物者可能引起死亡。2.处理：a)停药；b)洗胃，因患者往往出现恶心、呕吐，不宜再催吐；洗胃后给予活性炭糊，以吸收胃道内残余的利福平；有严重恶心呕吐者给予止吐剂。c)静脉输液并给予尿剂，促进药物的排泄。d)对症和支持疗法。药代动力学利福平口服吸收良好，服药后1.5－4小时血药浓度达峰值。成人一次口服600mg后血药峰浓度（Cmax）为7－9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度（Cmax）为11mg/L。本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可通过胎盘表观分布容积（Vd）为1.6L/kg。蛋白结合率为80%－91%。进食后服药可使药物的吸收减少30%，该药的血消除半衰期（t1/2β）为3－5小时，多次给药后有所缩短，为2~3小时，本品在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平，水解后形成无活性的代谢物由尿排出。本品主要经胆和肠道排泄，可进入肠肝循环，但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环。60%－65%的给药量经粪便排出，6%－15%的药物以原形、15%为活性代谢经尿排出，7%则以无活性的3-甲酰衍生物排出，亦可经乳汁排出。肾功能减退的患者中七品无积聚；由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用在服用利福平的6~10天后其排泄率增加；用高剂量后由于胆道排泄达到饱和，本品的排泄可能延缓。利福平不能经血液透析或腹膜透析清除。