丙肝治疗新发现 三氟甲基衍生物

近日开发出一种治疗丙型肝炎的新型口服药物三氟甲基衍生物，可以激活免疫系统中的Toll样受体7（TLR7）。

Toll样受体（TLRs）在早期固有免疫中对入侵病原微生物的识别发挥重要作用，这些进化保守的受体与果蝇的Toll蛋白家族在结构上有高度同源性，识别仅表达在病原微生物上高度保守的结构基序。Toll样受体识别外源DNA后，可产生抑制病毒复制的蛋白质。

目前全球约有3亿人患有丙型肝炎。丙型肝炎病毒可导致肝硬化，一些患者还需要进行肝脏移植。目前的治疗手段是采用静脉注射，治愈的患者只有一半左右。而最新的研究成果则侧重于提高口服药物的疗效。

目前口服药物中最有效的TLR7激活剂大多以嘌呤为基础，研究人员在重点研究已知可激活TLR7的嘌呤结构杂环化合物中，发现三氟甲基衍生物可高度选择TLR7，并可媲美低于50毫克剂量的注射药物性能。三氟甲基衍生物作为非嘌呤类TLR7受体激活剂，可避免任何不必要的药理学脱靶机会。

研究人员希望在进一步提高激活剂的可溶性后，进入到人体临床试验。