乌头碱、次乌头碱有镇痛作用。乌头总生物碱，熟附片（白附片）或黑附片煎剂有消炎作用。熟附片煎剂具明显的强心作用。附子煎剂有促肾上腺皮质功能的作用。乌头性热味辛苦。全株有大毒，以根最毒，种次之，叶又次之，主含二萜类生物碱，如双酯型的乌头碱、新乌头碱、海帕乌头碱、杰斯乌头碱、单酯型的苯甲酰乌头碱等。早期应即刻催吐、洗胃和导泻。洗胃液可用高锰酸钾及鞣酸溶液。导泻剂可在洗胃后从胃管中注入硫酸钠或硫酸镁。也可用2％盐水高位结肠灌洗。

乌头汤：麻黄芍药黄芪甘草川乌功效：祛风除湿，宣痹止痛。主治：脚部疼痛，不可屈伸。寒湿痹证。症见关节剧痛，不可屈伸，畏寒喜热，舌苔薄白，脉沉弦。

乌头药材含多种生物碱：主要为乌头次碱，其次为乌头碱、新乌头碱等，均系双酯类，易被水解。此外尚含脂类成分，主要为附子脂酸。据报道，最近从日本产的乌头块根中分离得消旋去甲基乌药碱，此碱作用强烈。性状：圆锥形，中部多向一侧膨大，顶端有残存的茎基，长2—7．5cm，直径1．5cm—2．5cm。外表棕褐色，皱缩不平，具瘤状突起的支根，习称“钉角”。并有摘去子根留下的痕迹。质坚实，横切面灰白色，粉质，可见多角形的形成层环纹。气微，味辛辣、麻舌。

本方主要用于风湿性关节炎、类风湿性关节炎、小儿风湿性舞蹈病、坐骨神经炎、椎管狭窄、腰腿痛等属上述证机者。有报道用本方加减治疗类风湿关节炎(痛重者加制草乌、干姜；肿著者加薏苡仁或防己；病久体虚者加黄芪)；加白术、威灵仙、桂枝、桑寄生等治疗坐骨神经痛；加鸡血藤、地龙、当归等治疗小儿风湿舞蹈症；加桂枝、豹皮樟等治疗风湿性关节炎，均取得明显的效果。此外，有人用本方治疗变应性败血症亦有疗效。有报道用本方加减治疗阴缩、眩晕、体质性低血压、腓肠肌痉挛、偏头痛、阳虚外感、牙痛、肠梗阻均有一定的疗效。