选择性地兴奋颈动脉体化学感受器，反射地兴奋呼吸中枢，大剂量也能直接兴奋呼吸中枢。可刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器（均为N1受体），反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用；对植物神经节先兴奋而后阻断。新生儿窒息、吸入麻醉药及其它中枢抑制药如吗啡或巴比妥类中毒、一氧化碳引起的窒息以及肺炎、白喉等传染病引起的呼吸衰竭。

静脉给药：成人（1）常用量：成人一次3mg；（2）极量：一次6mg，一日20mg。儿童（1）小儿一次0.3～3mg，必要时每隔30分钟可重复使用；（2）新生儿窒息可注入脐静脉3mg。皮下或肌内注射：成人（1）常用量：成人一次10mg；（2）极量：一次20mg，一日50mg。儿童一次1～3mg。

盐酸洛贝林注射液，本品主要用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。临床上常用于新生儿窒患，一氧化碳、阿片中毒等。本品为无色或几乎无色的澄明液体。1.静脉注射常用量：成人一次3mg(1支)；极量：一次6mg(2支），一日20mg。小儿一次0.3～3mg，必要时每隔30分钟可重复使用；新生儿窒息可注入脐静脉3mg(1支）。2.皮下或肌内注射常用量：成人一次10mg；极量：一次20mg，—日50mg。小儿一次1～3mg。可有恶心、呕吐、呛咳、头痛、心悸等。剂量较大时，能引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制甚至惊厥。可刺激颈动脉窦和主动脉体化学感受器（均为N1受体），反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快，但对呼吸中枢并无直接兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也同时有反射性的兴奋作用：对植物神经节先兴奋而后阻断。