二甲双胍为2型糖尿病首选药?

中国是糖尿病发病大国，随着生活方式的改变，近几年发病率更是呈现出高增长趋势。生活方式是干预糖尿病的基础治疗措施，如果单纯控制生活方式不能使血糖达标，应开始药物治疗。卫生部中日医院内分泌代谢病中心主任杨文英介绍，二甲双胍是治疗2型糖尿病的首选药物，也是全世界公认的一线用药和基础用药。已经使用了半个多世纪的二甲双胍优势何在，为什么若干新药问世仍不能撼动其在同类药品中的“霸主”地位？

临床效果奠定“一线” 药物地位

“胍”是一种含三个氮原子、碱性极强的小分子化合物，作为蛋白质代谢的产物，它还存在于人的尿液中。早在1918年，人们就已经在动物研究中发现它具有降低血糖的作用，无奈由于毒性太大，科学家只得将目光转向它的类似物。随后，一系列胍类衍生物被源源不断地合成出来，双胍类化合物的降糖潜能比胍类更强，安全性也更好。

60年代初，法国糖尿病学家Jean Sterne首次进行了二甲双胍的人体研究，并给它取名为“Glucophage”（葡萄糖吞噬者，中文商品名“格华止”），一直沿用至今。当时，与二甲双胍竞争的还有它同家族兄弟苯乙双胍和丁双胍。在最初的竞争中，与降糖作用更强大的苯乙双胍相比，二甲双胍几乎没有什么竞争力，但苯乙双胍随后被发现导致乳酸酸中毒的风险较高，而这种并发症死亡率较高，二甲双胍也受到牵连。随着研究的不断深入，科学家发现二甲双胍与苯乙双胍的分子结构不同，不会抑制乳酸的释放和氧化，导致的乳酸酸中毒发生率也远远低于它的两个兄弟，又经过20多年的人体试验，证明二甲双胍在强效降糖的同时还具有保护心血管的作用。20世纪90年代末，二甲双胍被力推为治疗2型糖尿病的一线药物。

综合测评结果

胜过其它降糖药

如果将降糖效果、深度进行单项比较，二甲双胍未必“门门优秀”，比如，比不过胰岛素的降糖深度，拼不过磺脲类的降糖强度，但磺脲类和胰岛素存在出现低血糖的风险，单独使用胰岛素还会让病人增加肥胖的风险。在与其它同类药物的单项比较中，二甲双胍也存在不同的“加分”或“减分”项。杨文英教授指出，二甲双胍单项对比的劣势不能掩盖它的综合实力。

“2型糖尿病以肥胖病人居多，单独使用二甲双胍类药可减少肝糖的产生，降低肠对糖的吸收，降低服药者体重；将二甲双胍作为基础用药，联合使用胰岛素，可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性，减少单独使用胰岛素带来的增重风险。”杨文英说，经过半个多世纪的临床使用，二甲双胍在保护心血管方面的优势得到认可。因此，虽然单项测评二甲双胍未必夺冠，但在综合项的评比中，二甲双胍却比较优秀，被认为是2型糖尿病的首选和联合用药。

药价经济实惠

属医保药物

除了降糖效果卓越，使用安全性高，二甲双胍类药属基本医疗保险药品，且市售价格“平民化”。

目前市场上有普通型、肠溶片、缓释片三种剂型可供选择。普通剂型的“盐酸二甲双胍片”在胃里崩解后，药效开始释放吸收，但它对胃有刺激，建议不能空腹服用。肠溶片在制作工艺上比普通剂型多了一层包衣，可以让药物穿过胃到达小肠后再崩解吸收，降低对胃的刺激和不良反应。缓释片的药物成分则是一层一层缓慢释放，可长时间保持药物在体内稳定的血药浓度。需要注意的是，缓释片和肠溶片不能掰开吃，否则不能发挥出应有的作用。