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苯妥英钠的作用

2015-06-29 09:34:33  来源:新浪网    转载

苯妥英钠片为临床上常用的抗癫痫药。适用于治疗全身强直-阵孪性发作、复杂部分性发作、单纯部分性发作和癫癎持续状态。也可用于治疗三叉神经痛,隐性营养不良大疱性表皮松解,发作性舞蹈手足徐动症,发作性控制障碍,肌强直症及三环类抗抑郁药过量时心脏传导障碍等。

治疗剂量不引起镇静催眠作用。动物实验证明,本品对超强电休克、惊厥的强直相有选择性对抗作用,而对阵挛相效或反而加剧,故其对癫痫大发作有良效,而对失神性发作无效。其抗癫痫作用机制尚未阐明,一般认为,增加细胞钠离子外流,减少钠离子内流,而使神经细胞膜稳定,提高兴奋阈,减少病灶高频放电的扩散从而起到抗癫痫作用。

苯妥英钠口服吸收较慢,85%~90%由小肠吸收,吸收率个体差异大,受食物影响。新生儿吸收甚差。口服生物利用度约为79%,血浆蛋白结合率为88%~92%,主要与白蛋白结合,在脑组织内蛋白结合可能还高。口服后4~12小时血药浓度达峰值。主要在肝脏代谢,代谢物无药理活性,其中主要为羟基苯妥英(约占50%~70%),此代谢存在遗传多态性和人种差异。存在肠肝循环,主要经肾排泄,碱性尿排泄较快。t1/2为7~42小时,长期服用苯妥英钠的患者,t1/2可为15~95小时,甚至更长。

本品应用一定剂量药物后肝代谢(羟化)能力达饱和,此时即使增加很小剂量,血药浓度非线性急剧增加,有中毒危险,要监测血药浓度。有效血药浓度为10~20mg/L,每日口服300mg,7~10日可达稳态浓度。

(责任编辑:苏雅婷 )

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