双磷酸盐的特点是什么？

2018-12-19 08:57:14 家庭医生在线

双膦酸盐是用于各类骨疾患及钙代谢性疾病的一类新药物。能特异的与骨质中的羟膦灰石结合，抑制破骨细胞活性，从而抑制骨质吸收。用于治疗骨质疏松症，变形性骨炎，恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛症等。特别是“以骨量减少和骨结构破坏为特征而导致骨脆性和骨折率增加”的骨质疏松症。

研究表明，阿仑膦酸盐可明显提高腰椎和髋部骨密度，显著降低这些部位发生骨折的危险，有极少数病人服用后发生药物反流或食管溃疡，因此，为尽快将药物送至胃部，降低对食管的刺激，应在早晨空腹时以200m1清水送服；用药后30min内不能进食，以免影响药物吸收；30min内不能平卧，以兔增加食管不良事件。因此，有食管炎、活动性溃疡，以及长期卧床的患者慎用；肾功能不好者禁用。

双膦酸盐在骨中与羟基磷灰石有很强的亲和力，能进入骨基质羟磷灰石晶体中。双膦酸盐能直接改变骨细胞的形态学，从而抑制骨功能；与骨质理化结合，直接干扰骨细胞；直接促使成骨细胞的细胞因子产生；诱导破骨细胞凋亡。目前研究较多的双膦酸盐化合物是阿仑膦酸盐、依替膦酸盐、利塞膦酸盐、伊拜膦酸盐。

1、福善美（阿仑膦酸盐）：是双膦酸盐类的代表药物，它可阻断破骨细胞启动破骨过程，阻止骨骼中钙盐逸出，因而对骨质疏松有治疗作用。该药强调空腹单独服用，用药1h后再进食。同时由于双膦酸盐对食管有较强的刺激作用，药物口服利用度不好，故需空腹用200ml白开水送服，用药1h后再进食，患者服药后应保持0.5h以上的坐位或立位，已有食管炎或消化性溃疡的患者应避免选用。

2、伊拜膦酸钠：第3代双膦酸盐类药物，是唯一既可静脉注射又可口服的双膦酸盐类药物，给药间隔长，有每月1次或每季1次剂型，患者要按医嘱建议选择使用。

3、唑来膦酸：第3代双磷酸类药物，可抑制破骨细胞，调节骨吸收，降低血清钙水平，不仅用于恶性高钙血症的治疗，并有望成为治疗骨质疏松的新一类高效药物。

4、帕米膦酸二钠：可降低骨转换，抑制骨吸收，临床上常被用于治疗一些骨吸收亢进的疾病，如绝经后骨质疏松等。