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新型口服抗凝剂效果仍需关注

2014-09-12 10:06:12  来源:搜狐    转载

华法林曾作为唯一的口服抗凝剂,临床应用近50年,因其治疗窗口较小,需要根据INR调整个体用量。另一个新型口服抗凝药,达比加群酯,美国批准用于房颤患者的卒中预防已3年,利伐沙班及阿哌沙班也批准用于该适应症。新型口服抗凝药治疗窗口宽,服用剂量固定需实验室监测和剂量调整,但目前临床仍有争议。

达比加群酯是一个口服的前体药物,在体内通过血浆酯酶水解为达比加群,竞争性抑制凝血酶;利伐沙班、阿哌沙班是非前体药物,竞争性结合因子Xa活性部位而起抗凝作用。新型口服抗凝药(凝血酶和因子Xa抑制剂)具有速发速止,不需要对急性血栓患者早期静脉抗凝,对需要“搭桥”治疗的高危患者也不需要静脉抗凝,不受食物影响及肝脏代谢的限制,药物相互作用少,无需实验室监测等优点。使用方便,具有较大的使用潜能,尤其是房颤患者;颅内出血及潜在的出血并发症风险较低,减少了解毒剂的使用。主要的不足之处:肾功能损害严重的患者禁忌或减量,治疗时间往往较长,缺乏检测药物浓度的有效方法,也无有效评估方法来调整剂量(滴度)以及确定是治疗失败抑或依从性差,可能过度使用,药物费用较高,半衰期短,如果一剂不服导致抗凝或抗栓作用迅速下降,影响疗效,遇到大出血,或者急诊手术等时没有特殊解毒药。

拮抗剂及实验室监测

达比加群酯尚无拮抗剂,血液透析可在2-3小时内清除不到60%;利伐沙班、阿哌沙班与蛋白结合紧密,血透不能清除,没有有效拮抗剂。严重出血时,可使用凝血酶原复合物、VⅢ因子抑制物旁路活性药物及重组VII因子对抗NOCAs的抗凝作用。

达比加群酯可通过蝰蛇毒凝血时间(ECT)、稀释凝血酶时间(TT)进行监测,有足够敏感性;对于Xa拮抗剂,PT比PTT更敏感。PT对阿哌沙班监测效果低于利伐沙班;抗因子Xa发色法分析将会是一个监测Xa拮抗剂血药浓度敏感性、特异性较高的检查方法。

新型口服抗凝剂的治疗需要特别关注依从性,一次药物的漏服往往引起严重后果。Cushman近期推荐,使用新型口服抗凝剂的急性静脉血栓患者应该关注6个重要内容,患者的意愿、选择、药物相互作用、依从性、随访和监测。(北京安贞医院血液科主任陈烨)

(责任编辑:黄莉莉 )

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